Description

Achtung! Die beigefügten Laboruntersuchungen gelten für die hergestellte Charge in der Dosierung von 0,25 mg.

Die Hauptnebenwirkungen von Steroiden der Nandrolon-Klasse (einschließlich Trenbolon) sind mit einem erhöhten Prolaktinspiegel verbunden. Prolaktin wirkt sich bei Männern am negativsten aus, wenn es im Gehirn ansteigt. Durch die Bindung an Gestagenrezeptoren in der Hypophyse erhöhen Nandrolone die Produktion von Prolaktin und unterdrücken die Sekretion gonadotroper Hormone. Unterdrückte Libido, depressive Stimmung, geringes Selbstwertgefühl und gesteigerte hysterische Emotionalität sind nur einige der negativen Auswirkungen von Prolaktin.

Prolaktin ähnelt in vielerlei Hinsicht Östrogen, seine Wirkung äußert sich in einer verminderten Produktion des eigenen Testosterons, einer leichten Zunahme der Fettmasse und in seltenen Fällen in einer Gynäkomastie, bei der weder Tamoxifen noch Clomid helfen. Zu diesem Zweck werden Prolaktinhemmer eingesetzt: Bromocriptin (ein veraltetes Medikament mit ausgeprägten Nebenwirkungen) oder ein moderneres und sichereres Mittel – Cabergolin.

Wirkungsmechanismus

Cabergolin ist ein selektiver Agonist von Dopaminrezeptoren. Dieses Medikament ist in seiner Wirkung hochspezifisch, mit einer starken Affinität zum D2-Dopaminrezeptor und einer geringen Affinität zu den Dl-, A1-adrenergen, A2-adrenergen, 5-HT1-Serotonin- und 5-HT2-Dopamin-Rezeptoren. Serotonin. Seine primäre klinische Anwendung ist die Behandlung von Hyperprolaktinämie oder Hypersekretion von Prolaktin aus Laktotrophen im Hypophysenvorderlappen (Hypophysentumor ist eine häufige Ursache dieser Erkrankung). Es findet auch Anwendung bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit.

Cabergolin hemmt wirksam die Prolaktinsekretion und ahmt die Wirkung von Dopamin auf den D2-Rezeptor nach (Dopamin fungiert normalerweise als negatives Feedback für die Prolaktinfreisetzung). Als gezielter Dopamin-D2-Rezeptor-Agonist ist nicht zu erwarten, dass Cabergolin andere Hypophysenhormone wie Wachstumshormon (GH), Luteinisierendes Hormon (LH), Corticotropin (ACTH) oder Schilddrüsen-stimulierendes Hormon (TSH) beeinflusst.

Verwendung

Nehmen Sie während des Progestin-Anabole-Steroid-Zyklus (Nandrolon, Trenbolon) alle 7-21 Tage 0,25 mg ein. Die optimale Dosis und Häufigkeit der Verabreichung werden unter Kontrolle von Blutuntersuchungen auf Prolaktin ausgewählt, da die Wirkung des Arzneimittels unterschiedlich ist und von den individuellen Eigenschaften des Körpers abhängt. In der klinischen Medizin kann dieses Medikament 6 Monate oder länger eingenommen werden

Bei der Anwendung durch Sportler/Bodybuilder zur Hemmung der Prolaktinsekretion (wie im Fall der Laktationsgynäkomastie) werden am häufigsten Dosen am unteren Ende des therapeutischen Bereichs verwendet. Allerdings halten Sportler/Bodybuilder in der Regel eine 4-6-wöchige Therapie (kombiniert mit einer intelligenten Neuordnung der störenden Medikamente) für angemessener.

Bei medizinischer Anwendung zur Hemmung der Prolaktinsekretion wird Cabergolin in einer Anfangsdosis von 500 µg pro Woche verabreicht. Dies kann in einer Einzeldosis eingenommen oder in zwei oder mehr Dosen an verschiedenen Tagen aufgeteilt werden.

Bei einem Anstieg des Prolaktinspiegels über die zulässige Verabreichungshäufigkeit hinaus: 0,25 mg alle 4 Tage. Es wird empfohlen, nach zwei Dosen eine Kontrollanalyse des Prolaktins durchzuführen und anschließend das Schema zu korrigieren.

Das Medikament wird sowohl zu den Mahlzeiten als auch auf nüchternen Magen eingenommen.

Effekte

• Da es sich bei dem Medikament um einen Dopamin-D-2-Rezeptor-Agonisten handelt, hat es eine Reihe interessanter Nebenwirkungen, die man falscherweise als Nebenwirkungen bezeichnen würde:
• Eine der Auswirkungen, die durch die Abnahme der Prolaktinkonzentration verursacht wird, ist eine Verringerung der Flüssigkeitsretention im Gewebe, was zu einer Zunahme der Muskelmasse führt
• Reduziert das subjektive Schlafbedürfnis
• Daher ist die agonistische Aktivität, die für die Rezeptoren der D2-Unterfamilie, vor allem die D2- und D3-Rezeptor-Subtypen, spezifisch ist, das Hauptziel dopaminerger Antiparkinsonmittel. Es wird angenommen, dass die postsynaptische D2-Stimulation in erster Linie für die Antiparkinson-Wirkung von Dopaminagonisten verantwortlich ist, während die präsynaptische D2-Stimulation neuroprotektive Wirkungen verleiht.
• Die systemische Anwendung von Cabergolin erhöht nachweislich die Expression des aus Gliazellen stammenden neurotrophen Faktors (GDNF). GDNF ist ein kleines Protein, das das Überleben vieler Arten von Neuronen stark fördert und Anweisungen zur Produktion eines Proteins gibt, das im Gehirn und Rückenmark vorkommt und als aus dem Gehirn abgeleiteter neurotropher Faktor bezeichnet wird. Dieses Protein fördert das Überleben von Nervenzellen (Neuronen), indem es eine Rolle beim Wachstum, der Reifung (Differenzierung) und der Erhaltung dieser Zellen spielt.

Auswirkungen auf Libido und sexuelle Leistungsfähigkeit

Der Antagonismus mit α2B-Rezeptoren erklärt auch die positive Wirkung auf die Erektionsfähigkeit (es kommt zu einer Erweiterung der Schwellkörper). Cabergolin steigert das sexuelle Verlangen sowohl während des Zyklus als auch während der PCT deutlich, verbessert den Orgasmus und verkürzt die Erholungszeit zwischen einem Geschlechtsakt und dem anderen. Und wenn Sie es mit Viagron kombinieren, werden Sie sich wie ein Teenager fühlen. Es wird off-label als Medikament zur Behandlung von antidepressivumbedingter Impotenz und sexueller Leistungsangst eingesetzt.

Pharmakodynamik

Die Eliminationshalbwertszeit von Cabergolin, geschätzt aus Urindaten von 12 gesunden Probanden, lag zwischen 63 und 69 Stunden. Die verlängerte prolaktinsenkende Wirkung von Cabergolin hängt möglicherweise mit seiner langsamen Elimination und langen Halbwertszeit zusammen. Nach oraler Verabreichung von radioaktivem Cabergolin an fünf gesunde Probanden wurden etwa 22 % bzw. 60 % der Dosis innerhalb von 20 Tagen im Urin bzw. im Kot ausgeschieden. Weniger als 4 % der Dosis wurden unverändert im Urin ausgeschieden.

Warnungen

• Unkontrollierter Bluthochdruck oder bekannte Überempfindlichkeit gegen Mutterkornderivate.
• Anamnese einer Herzklappenerkrankung, wie durch anatomische Anzeichen einer Klappenerkrankung einer Klappe nahegelegt, ermittelt durch eine Untersuchung vor der Behandlung, einschließlich echokardiographischem Nachweis einer Verdickung der Klappensegel, einer Klappenrestriktion oder einer gemischten Klappenrestriktion-Stenose.
• Vorgeschichte von pulmonalen, perikardialen oder retroperitonealen fibrotischen Erkrankungen.
• Eine hohe dopaminerge Aktivität in der mesolimbischen Bahn des Gehirns kann im Falle einer Überdosierung Halluzinationen und Wahnvorstellungen, eine verstopfte Nase und Synkopen verursachen.

Nebenwirkungen

• Übelkeit
• Erbrechen
• Sodbrennen
• Brustschmerzen
• Brennen, Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Armen, Händen, Beinen oder Füßen

Profil

• Halbwertszeit: 65 Stunden
• Einnahmehäufigkeit: 1 Mal in 7 Tagen

Kontraindikationen

• Fibrotische Erkrankungen (narbenartiges Gewebe im Herzen, in der Lunge oder im Magen)
• Geschichte von o. Herzprobleme (z. B. Herzklappenerkrankungen)
• Geschichte von o. Hypertonie (Bluthochdruck)

So lagern Sie

• Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren
• An einem kühlen, trockenen Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung lagern
• Bei Raumtemperatur lagern
• Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden