Description

Beschreibung

Raloxifen ist ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), der manchmal von Bodybuildern und Sportlern verwendet wird, um die negativen Auswirkungen von Östrogen im Körper wie Gynäkomastie (die Entwicklung von Brustgewebe bei Männern) und Wassereinlagerungen zu reduzieren. Beim Bodybuilding wird Raloxifen manchmal während oder nach einem anabolen Steroidzyklus eingesetzt, um den negativen Auswirkungen eines erhöhten Östrogenspiegels entgegenzuwirken. Anabole Steroide können sowohl den Testosteron- als auch den Östrogenspiegel im Körper erhöhen, was zu östrogenbedingten Nebenwirkungen wie Gynäkomastie führen kann. Es wird angenommen, dass Raloxifen die Wirkung von Östrogen in bestimmten Geweben, beispielsweise Brustgewebe, blockiert und gleichzeitig Östrogen ermöglicht, eine positive Wirkung auf andere Gewebe, beispielsweise Knochengewebe, auszuüben. Dies kann dazu beitragen, das Risiko einer Gynäkomastie und anderer östrogenbedingter Nebenwirkungen zu verringern.

Verwendung in der Medizin

Die Östrogenersatztherapie gilt als Erstlinienansatz zur Vorbeugung und Behandlung zahlreicher Erkrankungen, die sich auf die Gesundheit von Frauen auswirken. Es wird allgemein zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose, zur Verringerung des Sterblichkeitsrisikos durch Herz-Kreislauf-Erkrankungen, zur Verbesserung des Lipidprofils, zur Verringerung der Anzeichen und Symptome der Menopause und möglicherweise zum Schutz vor der Entwicklung der Alzheimer-Krankheit empfohlen.1-3

Raloxifen hat sowohl eine östrogenagonistische Wirkung auf den Knochen- und Fettstoffwechsel als auch eine östrogenantagonistische Wirkung auf das Endometrium der Gebärmutter und des Brustgewebes. Aufgrund seiner Gewebeselektivität kann Raloxifen weniger Nebenwirkungen haben als die, die normalerweise bei einer Östrogentherapie auftreten. Die häufigsten Nebenwirkungen von Raloxifen sind Hitzewallungen und Beinkrämpfe. Die Einnahme des Arzneimittels ist außerdem mit einem erhöhten Risiko für thromboembolische Komplikationen verbunden.

Vorteile

Zu den östrogenfördernden Eigenschaften von Raloxifen gehören eine Senkung des Gesamtcholesterins und des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins sowie eine Erhöhung der Knochenmineraldichte. Raloxifen wurde von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zur Vorbeugung von Osteoporose zugelassen.

Raloxifen versus Tamoxifen

Raloxifen und Tamoxifen sind beide selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs), die zur Behandlung und Vorbeugung bestimmter Arten von Brustkrebs sowie zur Vorbeugung von Osteoporose und zur Verringerung der negativen Auswirkungen von Östrogen beim Bodybuilding eingesetzt werden.

Es gibt jedoch einige Unterschiede zwischen den beiden Medikamenten:

1. Obwohl beide Medikamente SERMs sind, haben sie unterschiedliche Wirkmechanismen. Tamoxifen wirkt, indem es an Östrogenrezeptoren in bestimmten Geweben wie Brustgewebe bindet und die Wirkung von Östrogen blockiert. Raloxifen bindet ebenfalls an Östrogenrezeptoren, hat aber eine gewebespezifische Wirkung, indem es Östrogen in einigen Geweben blockiert und es ihm ermöglicht, eine positive Wirkung auf andere zu haben.

2. Tamoxifen ist im Allgemeinen günstiger als Raloxifen, obwohl die Kosten je nach Faktoren wie Dosierung und Versicherungsschutz variieren können.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es sich bei beiden Arzneimitteln zwar um SERMs handelt und sie teilweise ähnliche Anwendungen haben, sie jedoch unterschiedliche Wirkmechanismen, Anwendungen und potenzielle Nebenwirkungen haben und die Wahl des zu verwendenden Arzneimittels von Ihren individuellen Umständen und Ihrer Krankengeschichte abhängt.

Auswirkungen auf die Knochen

Raloxifen wirkt durch die Bindung an Östrogenrezeptoren im Körper, was die Bildung neuer Knochen stimulieren und den Abbau vorhandener Knochen verlangsamen kann. Es wird speziell zur Behandlung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause eingesetzt, da der Östrogenverlust nach der Menopause zu einer verminderten Knochendichte und einem erhöhten Risiko für Frakturen führen kann.

Die MORE-Studie, an der mehr als 7.700 postmenopausale Frauen mit Osteoporose teilnahmen, ergab, dass Raloxifen das Risiko von Wirbelfrakturen im Vergleich zu Placebo um 30–50 % senkte. Eine weitere große klinische Studie namens Raloxifene Use for The Heart (RUTH) ergab, dass Raloxifen das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse wie Herzinfarkt oder Schlaganfall bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose nicht erhöhte, was bei anderen Medikamenten gegen Osteoporose ein Problem darstellte .

Raloxifen verringert nicht nur das Risiko von Frakturen, sondern erhöht nachweislich auch die Knochenmineraldichte (BMD) in der Hüfte und der Wirbelsäule. Eine im New England Journal of Medicine veröffentlichte Studie ergab, dass postmenopausale Frauen mit Osteoporose, die drei Jahre lang Raloxifen einnahmen, einen Anstieg der Hüft-BMD um 2,6 Prozent und einen Anstieg der Hüft-BMD um 2,4 Prozent aufwiesen. Wirbelsäule im Vergleich zu Placebo.

Obwohl sich Raloxifen als wirksam bei der Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose erwiesen hat, ist es wichtig zu beachten, dass es möglicherweise nicht für jeden geeignet ist. Es sollte nicht von schwangeren oder stillenden Frauen, Personen mit Blutgerinnseln oder Schlaganfällen in der Vorgeschichte oder Personen mit Lebererkrankungen eingenommen werden. Wie bei jedem Medikament ist es wichtig, mit Ihrem Arzt zu sprechen, um festzustellen, ob Raloxifen für Sie geeignet ist.

Auswirkungen auf Lipide

Es wurde gezeigt, dass Raloxifen einige Auswirkungen auf Lipide hat, bei denen es sich um Fette handelt, die im Blutkreislauf vorkommen. Insbesondere Raloxifen hat nachweislich eine positive Wirkung auf den Cholesterinspiegel im Blut.

Studien haben gezeigt, dass Raloxifen den LDL-Cholesterinspiegel senken kann, der auch als „schlechtes“ Cholesterin bekannt ist und einen Hauptrisikofaktor für Herzerkrankungen darstellt. Eine im Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism veröffentlichte Studie ergab, dass Raloxifen den LDL-Cholesterinspiegel bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose um 14 Prozent senkte. Eine weitere im American Journal of Obstetrics and Gynecology veröffentlichte Studie ergab, dass Raloxifen den LDL-Cholesterinspiegel bei postmenopausalen Frauen, die ein erhöhtes Risiko für Herzerkrankungen hatten, um 9,9 Prozent senkte.

Zusätzlich zur Senkung des LDL-Cholesterinspiegels erhöht Raloxifen nachweislich auch den HDL-Cholesterinspiegel, auch als „gutes“ Cholesterin bekannt, was zum Schutz vor Herzerkrankungen beitragen kann. Eine im Journal of Women’s Health veröffentlichte Studie ergab, dass Raloxifen den HDL-Cholesterinspiegel bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose um 14,9 Prozent erhöhte.

Insgesamt scheint Raloxifen eine positive Wirkung auf die Lipidwerte bei postmenopausalen Frauen zu haben. Es ist jedoch wichtig zu beachten, dass Raloxifen kein Mittel der ersten Wahl bei hohem Cholesterinspiegel oder Herzerkrankungen ist und bei diesen Erkrankungen nur unter Anleitung eines medizinischen Fachpersonals eingenommen werden sollte.

Dosierungen

Die typische empfohlene Dosierung von Raloxifen beträgt 30–120 mg pro Tag

Effekte

• Blockade des Östrogenrezeptors in der Brust
• Erhöht die Produktion von endogenem Testosteron. Diese Eigenschaft ist weniger ausgeprägt als die von Tamoxifen und Clomifen, daher macht es keinen Sinn, dieses Medikament bei PCT einzusetzen.
• Stärkt die Knochen. Verbessert die Knochengesundheit: Raloxifen beugt Knochenschwund vor und kann sogar die Knochendichte erhöhen, was dazu beitragen kann, das Risiko von Frakturen und Osteoporose zu verringern.
• Verhindert Östrogen-induzierte Gynäkomastie
• Reduziertes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Raloxifen verbessert nachweislich den Cholesterinspiegel und verringert das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen
• Potenzielle kognitive Vorteile: Einige Studien deuten darauf hin, dass Raloxifen möglicherweise kognitive Vorteile hat, wie z. B. ein verbessertes Gedächtnis und eine verbesserte Aufmerksamkeit, obwohl weitere Untersuchungen erforderlich sind, um diese Ergebnisse zu bestätigen.

Nebenwirkungen

• Hitzewallungen
• Beinkrämpfe
• Erhöhtes Risiko für Blutgerinnsel
• Erhöhtes Risiko für Katarakte
• Übelkeit

Kontraindikationen

Vorgeschichte von Blutgerinnseln, Schlaganfällen oder anderen thromboembolischen Ereignissen

Lebererkrankung oder abnormale Leberfunktionstests

Personen mit Überempfindlichkeit gegen Raloxifen oder einen seiner Bestandteile

So lagern Sie

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren

An einem kühlen, trockenen Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung lagern

Bei Raumtemperatur lagern

Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden