Description

Telmisartan ist ein blutdrucksenkendes Mittel, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT1). Es hat eine sehr hohe Affinität zu diesem Rezeptorsubtyp. Telmisartan verdrängt Angiotensin II aus seiner Bindung an AT1-Rezeptoren. Für andere AT-Rezeptor-Subtypen wurde keine Affinität gefunden. Die funktionelle Bedeutung anderer Rezeptor-Subtypen und die Auswirkung erhöhter Angiotensin-II-Spiegel (infolge der Einnahme von Telmisartan) auf sie sind nicht bekannt.

Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) ist für die Regulierung des Blutdrucks und des Flüssigkeitshaushalts verantwortlich. Es reguliert seine Reaktion auf Dinge wie Angiotensin, eine natürlich vorkommende Chemikalie, die die Blutgefäße verengt und den Blutdruck erhöhen kann. Eine bestimmte Art von Angiotensin – konkret Angiotensin 2 – ist in diesem Fall für uns wichtig, da die Verwendung von anabolen Steroiden den Spiegel dieser bestimmten Art von Hormon erhöht.

Telmisartan senkt den Plasma-Aldosteronspiegel, hemmt jedoch nicht Plasma-Renin, blockiert keine Ionenkanäle und hemmt nicht ACE (Kinase II), das auch Bradykinin zerstört. Daher sind mit Bradykinin keine Nebenwirkungen verbunden.

Die Blockade des Renin-Angiotensin-Systems mit ACE-Hemmern, die die Biosynthese von Angiotensin II aus Angiotensin I hemmen, wird häufig bei der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. ACE-Hemmer hemmen auch den Abbau von Bradykinin, eine Reaktion, die ebenfalls durch ACE katalysiert wird. Da Telmisartan ACE (Kininase II) nicht hemmt, hat es keinen Einfluss auf die Reaktion auf Bradykinin. Es ist noch nicht bekannt, ob dieser Unterschied klinische Relevanz hat. Telmisartan bindet nicht an andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle, von denen bekannt ist, dass sie für die Herz-Kreislauf-Regulierung wichtig sind, und blockiert diese auch nicht. Die Blockade des Angiotensin-II-Rezeptors hemmt die negative regulatorische Rückkopplung von Angiotensin II auf die Reninsekretion, aber der daraus resultierende Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität und der zirkulierenden Angiotensin-II-Spiegel überwinden nicht die Wirkung von Telmisartan auf den Blutdruck.

Verwendungszweck

Telmisartan reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH) und reduziert das viszerale Fett. Dies dürfte vor allem für Sportler von Interesse sein. LVH ist eine adaptive Reaktion auf intensives Krafttraining, deren Wirkung durch die Verwendung von Steroiden verstärkt wird. LVH ist bei hochtrainierten Sportlern im Allgemeinen harmlos, geht jedoch insbesondere im sportlichen Alter mit einer verminderten Herzfunktion einher.  Die Reduzierung des viszeralen Fetts geht auch mit einer Verringerung des kardiovaskulären Risikos einher. Der Einsatz von Telmisartan ist eine wissenschaftlich erprobte Schadensminderungsstrategie, die die Gesamtmortalität sowie insbesondere das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen senkt.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird es schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50 %. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung liegt die Abnahme der AUC zwischen 6 % (bei einer Dosis von 40 mg) und 19 % (bei einer Dosis von 160 mg). 3 Stunden nach der Einnahme nimmt die Plasmakonzentration ab, unabhängig davon, ob die Einnahme zu einer Mahlzeit oder auf nüchternen Magen erfolgt. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 99,5 %. Die durchschnittlichen Werte des scheinbaren Vd in der Gleichgewichtsphase betragen 500 l. Metabolisiert durch Konjugation mit Glucuronsäure. Die Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T1/2 – mehr als 20 Stunden. Wird unverändert über den Darm ausgeschieden. Die kumulative Ausscheidung über die Nieren beträgt weniger als 1 %. Gesamtplasmaclearance – 1000 ml/min (renaler Blutfluss – 1500 ml/min).

Verwendung

Für Erwachsene beträgt die Tagesdosis 20-40 mg (1 Mal/Tag). Bei einigen Patienten kann die blutdrucksenkende Wirkung bereits mit einer Dosis von 20 mg/Tag erreicht werden. Bei Bedarf kann die Dosis auf 80 mg/Tag erhöht werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beträgt die empfohlene Tagesdosis 40 mg.

Die Dosierungen für Sportler sind die gleichen: Verwenden Sie einmal täglich eine Tagesdosis von 20 bis 40 mg, um das Risiko von Arteriosklerose, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Schlaganfällen bei Steroiden verwendenden Bodybuildern mit Vorhypertonie zu verringern. Dies kann auch zu Verbesserungen des HDL-Cholesterinspiegels, der Insulinsensitivität, der mitochondrialen Aktivität, der Endothelfunktion und der kognitiven Funktion führen.

Effekte

• Arterielle Hypertonie
• Reduzieren Sie das kardiovaskuläre Risiko
• Verbesserungen des HDL-Cholesterinspiegels
• Insulinempfindlichkeit
• Erhöht die mitochondriale Aktivität
• Endothelfunktion
• Kognitive Funktion.
• Reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie (LVH)
• Reduziert viszerales Fett
• Reduziert Wassereinlagerungen
• Reduziert die Produktion von Adrenalin, was zu einer Vasokonstriktion der Blutgefäße führt

Nebenwirkungen

• Nebenwirkungen von Telmisartan sind selten und können Folgendes umfassen:
• Veränderungen im Sehvermögen
• Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht
• Schneller Herzschlag
• Große Bienenstöcke
• Schmerzhaftes Wasserlassen oder Veränderungen in der Harndrangfrequenz
• Schwellungen in den Händen, Unterschenkeln und Füßen

Profil

• Halbwertszeit: 24 Stunden
• Einnahmehäufigkeit: 1-2 mal täglich

Kontraindikationen

• Hypotonie
• Schwangerschaft
• Wenn eine Schwangerschaft festgestellt wird, sollte die Einnahme von Telmisartan-Tabletten so schnell wie möglich abgebrochen werden.

So lagern Sie

• Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren
• An einem kühlen, trockenen Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung lagern
• Bei 25 °C (77 °F) lagern; Ausflüge sind bei 15°-30°C (59°-86°F) erlaubt
• Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden